Tildipirosin
.png)
.png)
.png)
.png)
Tildipirosin
Tildipirosin är en ny typ av halvsyntetisk 16-ledad ringmakrolidantibiotikum för djur, som är ett derivat av tylosin.
Farmakologisk verkan
Den antibakteriella effekten av Tildipirosin liknar den hos tylosin, och den har en starkt hämmande effekt på grampositiva bakterier och vissa gramnegativa bakterier.Den antibakteriella mekanismen för Tildipirosin är densamma som för makrolider.Den kan kombineras med 50S-subenheten i ribosomen av känsliga bakterier för att hämma syntesen av riboproteinpeptidkedjor och därigenom påverka syntesen av bakteriella proteiner.Interaktionen mellan de två piperidinkomponenterna som är unika för Tildipirosin skiljer verkningsmekanismen för detta läkemedel från tylosin och tilmicosin, där 20-piperidin riktas in i lumen för att störa tillväxten av begynnande peptider.
Eftersom tediroxin har 3 basiska aminogrupper kan det bilda olika laddade former under olika pH-förhållanden.Mängden laddning är en nyckelfaktor för att förstöra lösligheten av bakteriella lipider och penetrera det yttre membranet av gramnegativa bakterier, så den bakteriostatiska aktiviteten av Tildipirosin in vitro påverkas kraftigt av pH.Under sura förhållanden protoneras aminogruppen, vilket resulterar i en minskning av den antibakteriella aktiviteten av tediroxin, medan den under alkaliska förhållanden har starkare antibakteriell aktivitet.
Makrolider hämmar utsöndringen av proinflammatoriska cytokiner, fosfolipasaktivitet och leukotrienfrisättning och har antiinflammatoriska effekter i makrofager och neutrofiler.Tediroxin minskar inflammatoriska mediatorer som produceras under vissa inflammatoriska eller stressreaktioner.
Antibakteriellt spektrum
Tildipirosin är effektivt mot patogena bakterier som orsakar luftvägssjukdomar hos grisar och nötkreatur (såsom Pasteurella multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae, Bordetella bronchiseptica, Haemophilus parasuis, Mannheim spp. etc.) den antibakteriella aktiviteten hos tilmicosin var 2-32 gånger högre än hos tilmicosin , och den antibakteriella aktiviteten mot tarm Escherichia coli var bättre än tylosin och tilmicosin.Det är även känsligt för vissa mykoplasmastammar, spiroketer, brucella etc. Studier har visat att tediroxin har starkare bakteriostatisk effekt på Haemophilus parasuis och Bordetella bronchiseptica än florfenikol, men svagare bakteriostatisk effekt på Actinobacillus pleuropneumoniae ochto Pasteuropneumoniae.Tildipirosin är bakteriedödande för vissa bakterier (som Haemophilus parasuis och Actinobacillus pleuropneumoniae), medan det huvudsakligen är bakteriostatiskt för vissa bakterier (som Pasteurella multocida).För tarmbakterier, med sänkt pH-värde (från 7,3 till 6,7), ökade MIC för Tildipirosin, till exempel kan MIC för Tildipirosin mot Salmonella Enteritidis och Escherichia coli öka från 2~8 ug/m till 64~256 ug/mL .Därför bör effekten av pH-förändringar in vivo beaktas när det in vivo antibakteriella testet av Tildipirosin genomförs.Dessutom var MIC för Tildipirosin mot typiska stammar av Pasteurella multocida 0,5 ug/ml i serum, vilket var 0,25 gånger lägre än det in vitro, vilket kan vara relaterat till serumeffekten.
Enterococcus-Streptococcus hos mjölkkor är mycket resistent mot tediroxin.Tildipirosin är okänsligt för Pasteurella multocida och Mannheimia haemolyticus som bär mutanta gener.På samma sätt är genetiskt muterade stammar av M. bovis resistenta mot makrolidantibiotika inklusive Tildipirosin.Vissa stammar av Haemophilus parasuis har också visat sig vara naturligt resistenta mot tediroxin.Mycoplasma bovis kan snabbt få resistens mot Tildipirosin, men på grund av den långsamma tillväxten av Mycoplasma kan in vitro läkemedelskänslighetstest fördröja behandlingen.Studier har visat att domän II (nukleotid 748) och domän V (mutationer i nukleotiderna 2059 och 2060) är associerade med ökad resistens mot makrolider.Därför kan känsligheten hos M. bovis för makrolidläkemedel snabbt erhållas genom molekylär testning av denna mutation.
Innehåll
≥ 98 %
Specifikation
Företagsstandard
Hebei Veyong Pharmaceutical Co., Ltd, grundades 2002, beläget i Shijiazhuang City, Hebei-provinsen, Kina, bredvid huvudstaden Peking.Hon är ett stort GMP-certifierat veterinärläkemedelsföretag, med FoU, produktion och försäljning av veterinära API:er, preparat, färdigblandade foder och fodertillsatser.Som Provincial Technical Center har Veyong etablerat ett innovativt FoU-system för nya veterinärmedicinska läkemedel, och är det nationellt kända tekniska innovationsbaserade veterinärföretaget, det finns 65 tekniska yrkesverksamma.Veyong har två produktionsbaser: Shijiazhuang och Ordos, varav Shijiazhuang-basen täcker en yta på 78 706 m2, med 13 API-produkter inklusive Ivermectin, Eprinomectin, Tiamulin Fumarate, Oxytetracycline hydrochloride ects, och 11 produktionslinjer för preparat, inklusive injektion, oral lösning , premix, bolus, bekämpningsmedel och desinfektionsmedel, ects.Veyong tillhandahåller API:er, mer än 100 preparat med egna märken och OEM- och ODM-tjänster.
Veyong lägger stor vikt vid hanteringen av EHS (Environment, Health & Safety) system och erhöll ISO14001- och OHSAS18001-certifikaten.Veyong har listats i de strategiska framväxande industriföretagen i Hebei-provinsen och kan säkerställa en kontinuerlig leverans av produkter.
Veyong etablerade det kompletta kvalitetsledningssystemet, fick ISO9001-certifikatet, Kina GMP-certifikat, Australien APVMA GMP-certifikat, Etiopien GMP-certifikat, Ivermectin CEP-certifikat och klarade US FDA-inspektion.Veyong har ett professionellt team av registrering, försäljning och teknisk service, vårt företag har fått tillit och stöd från många kunder genom utmärkt produktkvalitet, högkvalitativ för- och eftermarknadsservice, seriös och vetenskaplig ledning.Veyong har gjort ett långvarigt samarbete med många internationellt kända djurläkemedelsföretag med produkter som exporteras till Europa, Sydamerika, Mellanöstern, Afrika, Asien, etc. mer än 60 länder och regioner.
